动态动力学拆分制备手性药物中间体的应用基础研究

利用动态动力学拆分的技术制备手性醇类化合物在有机合成中具有十分重要的意义，它集合了生物催化剂和化学催化剂两者的功能，把二者有机的结合到一个体系中，实现手性醇的制备。它突破了单纯的动力学拆分方法理论收率不会超过50％的严重缺陷，同时使产物的ee％在不同程度的提高，并且很大程度的简化了后处理过程。在目前已报道的动态动力学拆分研究中，有效的化学消旋化试剂只有一类过渡金属钌的配合物，不但结构复杂，而且不稳定，因而研发能与生物催化剂匹配的有效的消旋化试剂是实现动态动力学拆分的难点和瓶颈。因此本研究以抗抑郁类药物的重要手性中间体（s）α-羟基芳丙胺为模型化合物，寻找能使其有效的消旋化的化学催化剂，同时并通过对生物催化剂－酶进行修饰的方法以提高其耐受性能，最终实现化学酶和生物催化剂的相容性和匹配性，实现动态动力学拆分。因此本研究具有很强的理论意义和科学意义。