基于炮制机理的炒莱菔子功效优化与新功效探索研究

在完成莱菔子炮制工艺规范化，探讨炮制机理系统研究的基础上，优选将炒莱菔子分离成脂肪油、富含芥子碱、富含萝卜苷部位的工艺。通过脂肪油GC-MS、芥子碱硫氰酸盐、萝卜苷的定量测定，配合HPLC、HPLC-MS指纹图谱技术控制各部位的质量。通过单一部位或不同部位间优化配伍体的系列药效学比较，确定比传统饮片功效优化的药效组分或药效组分配伍组合体，制成精制功效饮片，开发利用药渣部位。通过系统实验，证实精制功效饮片在药效和临床应用上有无优势，探索其在降血脂、抗氧化等方面有无新的功效。从理论上探讨，中药饮片能否在认识炮制机理的基础上，实现功效优化或发现新功效的问题。探索在药效组分层面实现和深化传统炮制"增效、缓副、改性、便用"的可行性。对中药炮制研究模式及中药资源的综合优化利用进行理论和实践上的探索，为中药炮制现代研究模式提供有益的示范和借鉴。

在完成上一个基金项目（批准号30672665；2007-2009）的基础上，优选确定了炒莱菔子提取物的制备工艺和质量控制方法。建立了炒莱菔子的物理脱脂工艺，为高芥酸脂肪油的综合利用提供了技术条件。优选确定了脱脂炒莱菔子提取分离为总硫苷部位和芥子碱提取物的工艺，使萝卜苷和芥子碱等药效成分得到了有效富集，并建立了二者科学可行的质量控制方法。药效学证明，炒莱菔子提取物使用相当于1/5饮片的剂量，其药效优于饮片，质量更为稳定可控。总硫苷部位的促进小肠运动作用、芥子碱的抗氧化、降血脂、降血压作用得到了优化，并证明了二者具有降血糖作用，芥子碱提取物的降血糖作用优于总硫苷部位。实验对果实种子类中药饮片的规范炮制、提取物的制备，质量控制方法的建立、资源的综合利用以及药效部位和组分的提取分离、质量控制、药效优化等方面进行了探索。为中药炮制研究在思路与方法上的深化提供了一定的借鉴。