柘树根多糖的结构和免疫调节活性研究

传统中药柘树根近些年被用于食管癌、胃癌等消化系统癌症的治疗并证明其疗效显著，多糖成分在柘树根的免疫抑瘤活性中具有极其重要的作用。本课题组从柘树根中分离出1种葡聚糖（已确定其一级结构式）和3种杂多糖成分（CPS-1A，CPS-2B，CPS-3A），并证实3种杂多糖具有显著的体外免疫增强作用，且比已用于临床的香菇多糖效果更为明显。体内给药实验也发现，其能增强免疫系统的作用。本项目拟运用多种化学和仪器分析方法深入研究3种杂多糖的结构组成，得出明确的一级结构式。从整体水平和细胞水平上，系统研究3种杂多糖的免疫调节和抗肿瘤活性。根据一级结构和详细的免疫活性数据，讨论多糖的结构和功能的关系，为全面阐明柘树根多糖的药理作用及其进入临床前研究提供科学依据。建立分离纯化柘树根多糖的完整、高效方法，为开发出以柘树根多糖为主要成分的治疗癌症的辅助药物奠定基础。

柘树（Cudrania tricuspidata（Carr.）Bur.）为桑科柘属植物，广泛分布于我国华东、中南、西南至河北南部，是一种传统的中药材。柘树根近些年被用于食管癌、胃癌等消化系统癌症的治疗并证明其疗效显著，多糖成分在柘树根的免疫抑瘤活性中具有极其重要的作用。本项目对柘树根多糖进行了提取和分离，获得了水提和碱提两种粗多糖，并对其各自利用DEAE-纤维素柱和Sephacryl S-300层析柱进行了分离纯化，共获得5种均一的多糖成分，其中3种为杂多糖，1种是葡聚糖，1种是木聚糖。运用HPLC、糖基组成分析、甲基化分析、GC、GC-MS等化学方法和FTIR、UV、13C NMR、1H NMR、HSQC、HMBC等光谱学方法，对这5种均一多糖的化学结构及理化性质进行了较深入研究，得出了明确的一级结构。从整体水平和细胞水平上，系统研究了水提粗多糖、碱提粗多糖以及均一多糖的免疫调节和抗肿瘤活性。体内抗肿瘤作用的药效评价结果表明，这些多糖均具有一定的抗腹水型肉瘤S180生长的作用，且不具有显著的毒副作用，并均能不同程度地增加ICR荷瘤小鼠的脾器官指数。根据一级结构和详细的免疫活性数据，探讨了均一多糖的结构和功能的关系，为全面阐明柘树根多糖的药理作用及其进入临床前研究提供了科学依据。建立了分离纯化柘树根活性多糖的完整、高效方法，为开发柘树根多糖奠定了基础。