肿瘤靶向的磷脂-聚酯纳米粒子的设计和合成

为了达到理想的控释效果，在药物控制释放系统中不仅要对载体材料进行选择，而且还要对载体材料的分子结构进行设计，以达到提高载药量、延长载药粒子在体内时间、有效控制药物释放速率并靶向释药的目的。本课题针对现有聚酯纳米粒子在体内被内皮组织的吞噬细胞系统所吞噬而被迅速清除、线形结构聚酯对药物包覆率低、现有超支化聚合物对细胞有一定毒性的缺点，利用聚酯生物相容性较好、超支化聚合物载药量大、含磷脂的高分子材料具有抗蛋白吸附能力的优势，设计合成表面覆盖磷脂基团的星型聚酯纳米粒子。该纳米粒子具有球形结构、表面组成具有类似于细胞表面的密集磷脂官能团；由于具有抗蛋白吸附作用因而免于被巨噬细胞吞噬，能在血液中长时间存留；同时嵌入的VEGF121单克隆抗体或叶酸分子使纳米粒子具有肿瘤靶向性。本课题为肿瘤药物控释载体研究提供了新思路。因此，本课题的完成将推动生物材料应用于医药领域，具有巨大的潜在社会效益和经济价值。