细胞内信号传导系统调节剂的设计和合成

设计和合成的一系列简化的Indolactam V的类似物，其中两个化合物经美国NIH测定可以在50nM的浓度活化蛋白激酶C（PKC）。进一步的活性研究发现带有炔烃边链的衍生物比带有烷烃边链的衍生物对PKCα（相对于PKCδ）有更好的选择性，并可以选择性地down-regulation,对其它异构酶无类似效果）。我们根据这些结果设计和合成了其它类似物，其活性正在测试中。在PKC抑制剂方面，我们对新报道的具有异构酶选择性的PKC抑制剂GOE6976，设计和合成了一系列新的类似物。其活性正在测试中。