多作用点的乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计,合成和杀虫活性构效关系研究

基本信息
批准号:20672147
项目类别:面上项目
资助金额:28.00
负责人:刘苏友
学科分类:
依托单位:中南大学
批准年份:2006
结题年份:2009
起止时间:2007-01-01 - 2009-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:马大友,朱丹,石哲,吴艳,申璀,邹广武,夏立子
关键词:
乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲A杀虫活性构效关系
结项摘要

基于蛋白质活性部位的三维结构创制新药是发现新药的最有效方法之一。我们根据乙酰胆碱酯酶的活性部位三维结构即是主要含有催化阴离子场和外周阴离子场狭长通道的结构特征,选择具有拒食杀虫活性和特异化学结构的天然石杉碱甲A 为先导化合物,拟设计和合成石杉碱甲与氨基甲酸酯、吲哚、异喹啉、三唑形成二聚体等系列化合物,使之成为既作用于双重活性部位的酶抑制剂,期望筛选出化学结构新颖,高杀虫活性,高选择性的化合物作为新一代农用AChE 抑制剂的先导结构,并进一步优化结构,设计新化合物和研究构效关系,为创制新型的AChE抑制剂提供理论依据或发现新的候选农药。

项目摘要

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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