基于蛋白质活性部位的三维结构创制新药是发现新药的最有效方法之一。我们根据乙酰胆碱酯酶的活性部位三维结构即是主要含有催化阴离子场和外周阴离子场狭长通道的结构特征,选择具有拒食杀虫活性和特异化学结构的天然石杉碱甲A 为先导化合物,拟设计和合成石杉碱甲与氨基甲酸酯、吲哚、异喹啉、三唑形成二聚体等系列化合物,使之成为既作用于双重活性部位的酶抑制剂,期望筛选出化学结构新颖,高杀虫活性,高选择性的化合物作为新一代农用AChE 抑制剂的先导结构,并进一步优化结构,设计新化合物和研究构效关系,为创制新型的AChE抑制剂提供理论依据或发现新的候选农药。
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数据更新时间:2023-05-31
基于综合治理和水文模型的广西县域石漠化小流域区划研究
TRPV1/SIRT1介导吴茱萸次碱抗Ang Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞衰老
组蛋白去乙酰化酶在变应性鼻炎鼻黏膜上皮中的表达研究
氧化应激与自噬
WMTL-代数中的蕴涵滤子及其应用
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新型高效肟醚类杀虫杀螨剂的设计、合成及构效关系研究
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及其生物活性研究
玉簪属植物中胆碱酯酶抑制剂的发现、半合成及构效关系