Alpha1受体亲和色谱药物筛选新模型的构建及其应用

以心脑血管疾病用药发挥药效的主要靶体- - alpha1-肾上腺素受体（alpha1-adrenceptor, alpha1-AR）为例，通过培养高表达alpha1-AR细胞获得该受体。采用温和的化学偶联方法，将其通过共价键均匀地固载于大孔硅胶表面，对固定相受体键合量、生物活性和保留特性进行表征，并研究固载化受体与药物的作用位点及作用常数，建立alpha1-AR亲和色谱筛选药物的新模型；用该模型研究alpha1-AR配体的构效关系，并对丹参中与alpha1-AR作用的活性成份进行筛选。该模型可从分子水平上对中药等复杂体系中与alphal-AR有特异性作用的活性成分进行快速筛选、分离，能预测其活性，且具有稳定性好和选择性强的特点，可为创新药物活性成分的筛选提供新途径。