仿生透皮促进剂及其对中药组分经皮渗透的调控作用

本项目针对药物经皮控释系统中的皮肤壁垒问题，研究仿生透皮促进剂的构效关系以及促渗机制。拟以细胞外间质中存在的氨基葡萄糖、葡萄糖酸及糖胺寡聚糖为研究对象，利用单糖、寡糖的优良生物相容性和药物经皮促渗性能，与具有药物经皮渗透促进作用的脂肪酸等相结合，提出新型仿生透皮促进剂。在合成基础上，拟通过黄芩苷、黄芩素、小檗碱等模型药物及体外透皮吸收实验，考察单糖、寡糖及其衍生物对中药组分透皮吸收的调控规律；拟通过动物皮肤刺激性致敏性实验，探讨糖类透皮促进剂的生物相容性；并进一步研究单糖、寡糖及其衍生物与皮肤(或单层上皮细胞膜)作用的位置及特点，探索其对药物经皮促渗作用的介导机制(或诱导机制)，分析其对角质层角蛋白及脂质的影响，以揭示单糖、寡聚糖及糖类衍生物促进药物透皮吸收的本质，为进一步发展新一代高效低毒透皮促进剂奠定理论基础，以发展我国具有自主知识产权的现代中药经皮释放制剂提供依据。