抗癌活性化合物YFS的体内代谢和生物转化研究

从抗癌中药Dioscorea hypoglauca 经活性筛选追踪分离得到了抗癌活性化合物YFS，美国国立癌症研究中心(NCI)测试表明其对人的九大瘤系六十种肿瘤细胞具有很强的体外细胞毒活性，且被该中心评价委员会选中，建议进行体内抑瘤试验。目前YFS已通过了体内抑瘤活性预备试验，示有较好的研究开发前景。本项目将系统研究YFS在大鼠体内代谢产物及其药代动力学特征，同时利用多种微生物对其进行生物转化研究，测定YFS的体内代谢产物及生物转化产物对人肿瘤细胞的抑制活性。对于体外活性较强且呈现较好量效关系的抗癌活性化合物，将选择进行体内抗癌活性研究，进一步评估作为抗癌新药研究开发的前途和可行性，为其进一步开发及提供活性更强的先导化合物奠定基础。