柔性药质泡囊透皮给药系统的研究

本项目将不符合透皮理化特性的镇痛药曲马多和磷脂酰胆碱合成两亲性的脂质前药；优化制备柔性药质泡囊，考察其变形力、稳定性、体外解离动力学及血浆解离动力学。在此基础上，离体皮肤观察水化力、柔韧性等对泡囊透皮的影响，分析泡囊穿透角质层的机理；研究透过角质层的泡囊在皮肤表皮和真皮细胞模型中渗透、代谢解离的动态过程；并考察家兔体内药代动力学，从而较系统地阐明柔性药质泡囊的制备规律及其透皮的体内外动态行为。.本项目首次提出了前药型柔性药质泡囊透皮给药系统，药物本身就是载体的一部分，克服了脂质体透皮包封率低、易渗漏的缺点，并设计赋予泡囊结构的柔韧，提高透皮的全身治疗作用。本项目促进了药剂学与其它学科尤其是药物化学、组织细胞学的交叉，为不具有理想透皮理化特性、皮肤刺激性大、不稳定的药物全身透皮给药提供了新思路。