糖原化肽-188Re /99mTc络合物的制备及其肿瘤放射性药物研究

糖类大分子结构和功能的药物设计研究被公认为是新世纪药物开发中先导物发现的新途径，因此糖原化肽188Re /99mTc络合物的肿瘤放射性药物研究是新世纪核药学界的前沿领域。根据近期该领域的辉煌成果，本项目希望利用糖分子的特殊转运功能、特异的生理性质和延长血中滞留时间的能力等修饰肽的生理活性，以便得到亲肿瘤选择性强、毒性低的糖原化肽，进而与188Re /99mTc标记得到高活性、低毒性的新肿瘤诊断或治疗的放射性药物。在此过程中涉及到近期有机化学家们关注的糖原化方法、立体化学研究、含糖氨基酸参与的固相合成及其碎片之间的联接等有意义的研究。在制备新型糖原化肽及其188Re /99mTc络合物的同时，通过量子化学、分子动力学和计算机技术研究目标物的构效关系，探索肿瘤摄取滞留等机制，进而设计合成亲肿瘤、特异活性高的先导物2-3个，进而开发具有我国自主知识产权的肿瘤放射性药物。