11β-羟类固醇脱氢酶抑制剂先导化合物的发现
基本信息
批准号：30772649
项目类别：面上项目
资助金额：35.00
负责人：沈建华
学科分类：
依托单位：中国科学院上海药物研究所
批准年份：2007
结题年份：2010
起止时间：2008-01-01 - 2010-12-31
项目状态： 已结题
项目参与者：窦薇,吴安辉,王凯,阳怀宇,楼静
关键词：
药物设计糖尿病11β羟类固醇脱氢酶
结项摘要
11β-羟类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)催化糖皮质激素活性与非活性状态的转化。选择性地抑制11β-HSD1的活性，可增加胰岛素的敏感性，减少糖异生和潜在的肥胖倾向。开发选择性抑制11β-HSD1活性的化合物，有可能对2型糖尿病的治疗提供新思路。.本项目结合计算机辅助药物设计、药物化学合成和定量构效关系研究、分子生物学快速筛选、早期药代动力学评价等技术，发现具有高活性、高选择性和代谢稳定的11β-HSD1抑制剂先导化合物。通过进一步通过体内药理学研究，评价化合物的抗2型糖尿病作用，确定活性化合物深入开发成为治疗糖尿病新药的可能性。
项目摘要
项目成果
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数据更新时间：2023-05-31
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