抗心律失常新化合物牛磺酸镁配合物心脏细胞电生理学研究

本项目组以天然体内活性物质为配体与痕量金属离子镁自主合成了新型先导化合物牛磺酸镁配合物(DTMCC)，先后完成了化学结构确证和急性毒理学研究以及抗心律失常药效学研究，初步证明对氯化钙、哇巴因、乌头碱、肾上腺素以及氯化铯等诱导的心律失常与触发活动有肯定的防治效果，呈明显剂量依赖关系。具有抗心律失常作用广泛，毒性小的特点。本项目通过建立正常和心律失常细胞模型、爪蟾卵母细胞表达的各钾离子通道细胞模型，进一步研究DTMCC对心脏细胞膜电位和各离子通道的电生理学作用，为确定DTMCC药理作用归类、阐明抗心律失常作用机制、丰富完善药效评价指标提供科学依据。该化合物是与现有抗心律失常药完全不同的新的一类化合物，以其作为先导化合物进行研究，不但为抗心律失常新药研究提供新思路、新理论，还能够研发具有自主知识产权的抗心律失常新药。