Roseophilin的全合成

生物碱Rosephilin已被证明具有多种抗癌活性，被认为是一种很有前景的抗癌药先导化合物。但目前报道的合成路线长而繁琐，总收率很低。不易于衍生化，已经限制了它的进一步生物活性研究（目前还未见相关的专利报道）。本项目拟发展一条简单有效的合成路线，采用简单试剂和常规反应，能够方便地合成一定量的目标产物；并能对目标分子进行结构改造和修饰，合成一系列目的衍生物。本项目不仅为研究它的药理作用机制和探索它的生物活性作用范围提供必要支持，也为基于Roseophilin生物碱的自主知识产权抗癌药物的开发奠定基础。

在本基金的资助下，申请人所领导的课题组进行了抗癌活性分子Roseophilin的全合成研究，取得了重要进展。该项目的全合成研究仍在继续。同时，在本基金的资助下，申请人所领导的团队完成了Minfiensine、Terpestacin、Stemoamide、1-Acetylaspidoalbidine、1-Methylaspidospermidine及Aspidophytine等复杂天然产物分子的全合成研究。这些全合成研究的成果分别发表在:.Aspidophytine: Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 6015-6018..Mifiensine: Org. Lett. 2011, 13, 6426-6428..Terpestacin: Org. Biomol. Chem. 2012, 10, 5452-5455..Stemoamide: Asian J. Org. Chem. http://dx.doi.org/10.1002/ajoc.201300205..1-Acetylaspidoalbidine、1-Methylaspidospermidine: Adv. Synth. Cat. accepted. DOI 10.1002/adsc.201300756..Lycopodium Alkaloids: RSC Advances, 2013, 3, 11014-11020. IF 2.56