天然产物Roseophilin及类似物的合成和生物活性研究

Roseophilin是由日本化学家于1992年从放射菌streptomyces griseoviridis的培养液中分离出来的一个结构复杂的生物碱。该化合物表现出了良好的抗肿瘤细胞毒活性，但目前对它的细胞毒活性的机理尚不清楚。由于该化合物的分离量较低， 因而发展一种有效的化学合成方法以进一步研究其生物活性就显得尤为重要。本课题拟将吡咯酰化-Nazarov环合串联反应一步合成环戊酮并吡咯的方法用于该天然产物的全合成，以期得到一个非常简单的合成方法从而为其生物活性的测定打下坚实的基础。由于目前Roseophilin的合成方法都过于复杂，尚无对其进行结构修饰的文献报道。本课题还将合成一系列Roseophilin的类似物并进行生物活性测试，以期筛选出一个生物活性更高的化合物。

本项目‘天然产物Roseophilin及类似物的合成和生物活性研究’，通过发展与完善新的合成方法，以目前最为简洁的方法完成了roseophilin的全合成，圆满完成了预期目标。目前已发表学术论文9篇，其中SCI收录6篇。共培养硕士研究生毕业5人。完成了相关简化类似物的合成，利用荧光光谱法、紫外-可见吸收光谱法和分子对接模拟等方法研究了它们与白蛋白的相互作用机制，相关研究论文已投稿至Food Chemistry。此外，在该基金的支持下，申请国家发明专利两项，并受邀为eBook series on 'Studies in Natural Products Chemistry'撰写一章（已录用）。