基于赤霉素与受体GID1识别的作物生长延缓剂的设计、合成与生物活性

At present, in the production management of rice, wheat, and cotton, the chemical control technology centered on the application of gibberellin biosynthesis inhibitors such as paclobutrazol and mepiquat chloride, has a significant effect in shaping plant type and lodging resistance. However, existing products and technologies have low activity, limited productivity of crops per plant, and outstanding residual effect problems, or side effects, and there is an urgent need to create new crop growth retardants and application technologies. This project intends to further design and discover lead compounds with novel skeletal structures based on the existing pseudo-screening of gibberellin receptor GID1, some synthesized new compounds and biological activity assays, and to construct molecular design and biological activity screening platforms., and discovery GA-inhibitors, and to investigate the effects of GA-recognition inhibitors on crop growth retardation and molecular mechanisms by investigating biomass, dry matter accumulation, yield organ development, and differences in transcriptome and metabolome levels. The research results will provide insights into the physiological study of gibberellin and create new crop growth retardants that provide potential new technological resources for agricultural production. This has important theoretical and practical significance.

当前水稻、小麦和棉花等作物生产管理上，以应用多效唑、缩节安等赤霉素生物合成抑制剂为核心的化学调控技术在塑造株型，抗倒伏方面效果显著。然而，现有的产品和技术存在活性不高、作物单株生产力受限、残留残效问题突出等不足或副作用，迫切需要创制新的作物生长延缓剂和应用技术。本项目拟在现有对赤霉素受体GID1虚拟筛选、部分已合成的新化合物与生物活性测定的基础上，进一步设计并发现具有新颖骨架结构的先导化合物，构建分子设计和生物活性筛选平台，创制GA识别抑制剂，通过调查生物量、干物质积累、产量器官发育影响，以及转录组和代谢组水平上的差异，揭示GA识别抑制剂对作物的生长延缓效应与分子机理。研究结果将为深入揭示赤霉素生理研究，创制新的作物生长延缓剂为农业生产提供潜在的新技术资源，具有重要的理论意义和实践意义。

项目针对当前水稻、小麦等作物生产管理上，塑造株型和抗倒伏调节剂和应用技术存在活性不高、作物单株生产力受限、残留残效问题突出等不足或副作用，迫切需要创制新的作物生长延缓剂和应用技术。项目在现有对赤霉素受体GID1虚拟筛选、部分已合成的新化合物与生物活性测定的基础上，设计并发现具有新颖骨架结构的先导化合物，创制赤霉素识别抑制剂，通过调查生物量、干物质积累、产量器官发育影响，以及转录组和代谢组水平上的差异，揭示赤霉素识别抑制剂对作物的生长延缓效应与分子机理。..项目执行期间，基本完成了预定的研究内容。筛选和合成了117个新化合物，以模式植物拟南芥及其突变体，小麦、水稻和玉米等作物上开展了生物活性测试、分子机制及农艺效应研究。取得了如下重要结果：1）发现了同时调控赤霉素和生长素信号的新化合物Y21，基本明确了其生物活性，初步揭示了其分子生理机制；2）提出了全新的二氢赤霉素合成路线，进行了新化合物衍生，发现了高活性化合物，探究了二氢赤霉素在玉米、小麦和水稻上的农艺效应；3）发现了新型生长素类似物K10，对水稻促进根系效应优于现有药剂萘乙酸，在转录组水平上研究了其分子机制。研究结果为深入揭示赤霉素生理研究，创制新的作物生长延缓剂为农业生产提供潜在的新技术资源，具有重要的理论意义和实践意义。..项目发表学术论文15篇（其中SCI论文14篇），项目主持人均为通讯作者，均标准了基金支持。申请国家发明专利2项，授权1项。培养毕业研究生10人，其中博士研究生5人，硕士研究生5人。