斯替宁类生物碱的合成方法研究

百部科植物主要用于治疗各种咳嗽、蛲虫病等症。其药用化学成分主要为生物碱，如斯替宁碱、对叶百部碱等。斯替宁碱为一四环生物碱，有七个不对称碳中心，其ABC三环结构在百部生物碱结构中具有代表性，其它百部生物碱均可找到与其相同或相似的结构单元。斯替宁碱从结构鉴定以来，其复杂的多环多手性中心结构就引起了合成化学家的高度重视。在百部生物碱的全合成中，多数学者选择了斯替宁碱的合成。1993年，斯替宁碱首次合成，之后相继又有四条合成路线报道，共同的关键步骤多是利用分子内的Diels-Alder反应构建关键中间体-AC环、AB环或ABC环结构。本课题拟利用分子间Michael加成反应以及我们发现的选择性胺环化反应等方法高效率、高选择性地构建斯替宁碱的ABC三环结构，探索该类生物碱合成的新方法，并进行斯替宁碱的全合成。该研究对有机合成化学，尤其是复杂天然产物的全合成具有较高的学术意义和理论价值。