N-取代的4-氨基喹唑啉类化合物具有EGF受体抑制作用,表现出良好抗癌活性。以EGFR为药物设计靶点,以PD153035为先导化合物,以贵州资源林化工产品焦性没食子酸为原料,经酰化、氧化、醚化、硝化、还原、闭环、氯化、取代反应设计与合成N-取代氟代苯环或杂环4-氨基喹唑啉类和4-肟醚基喹唑啉类新化合物,通过抑制蛋白磷酸化作用活性测定,从中筛选出不可逆的选择性EGFR-TK抑制剂,克服PD153035抑制活性的可逆性,预期筛选出良好活性新化合物。
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数据更新时间:2023-05-31
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