和厚朴酚衍生物HNK042抗肿瘤作用及机制研究

传统化疗药物具有较大的毒副作用，抑制肿瘤新生血管生成具有靶向性、不易产生耐药性、可遏制肿瘤复发转移和具有增敏作用等优点，是目前肿瘤治疗的热点研究领域。课题组以实验室的小分子药物创新平台为基础，设计并合成了60多个和厚朴酚衍生物。体外MTT预实验显示，其中一种和厚朴酚衍生物HNK042抑制人肿瘤细胞株HepG2,A549和Colon205的增殖活性明显优于和厚朴酚；通过斑马鱼胚胎筛选模型发现HNK042可抑制新生血管的生成，人肺癌异种移植瘤裸鼠模型预实验发现HNK042具有优于和厚朴酚的抗肿瘤作用。本研究拟进一步探讨和厚朴酚衍生物HNK042体外体内抗肿瘤作用及其诱导肿瘤细胞凋亡和抑制血管内皮细胞生长的作用机制，研究其与放、化疗药物联合使用可能的增敏作用，为进一步将HNK042开发成新的抗肿瘤药物打下坚实的基础。