新型含多氮杂环嘧啶-2-（硫）酮及其稠杂环衍生物的绿色合成、活性测试和构效关系研究

研究高效并具有多种功效的药物新品种和良好活性的药物中间体，具有重要的理论价值和实际应用前景。本项目采用可再生的催化剂、离子液体、微波和超声等绿色合成技术，将吡唑醛、2-苯基-1, 2, 3-三唑醛、苯并喹喔啉醛等杂环醛与链状或环状β-二酮以及脲或硫脲缩合，并对缩合产物衍生化引入噻唑、吡唑、吡啶、嘧啶、噻嗪等杂环核。用IR、NMR、MS、元素分析等手段表征目标化合物，培养单晶测定其结构。探寻不同目标化合物的快速、有效的绿色合成方法。测试其生物活性并筛选药物先导化合物。研究多氮杂环种类、β-二酮种类、脲或硫脲种类、不同稠杂环的构建等因素对合成产物活性影响的原因，探讨构效关系。这些研究成果将为嘧啶-2-（硫）酮类新药的研究提供方法和依据，为进一步研究制备该类新药提供基础和准备。因此本项目对于我国当前国民经济建设中有重大影响而又急待解决的研制开发药物新品种问题，具有重要的理论与实际意义。