二硫戊环类化合物的合成及其NOS/PAF双重抑制活性

以具有PAF受体拮抗活性的2，4-二芳基取代的二硫戊环类化合物作为先导物，在基2位取代的苯环上引入对iNOS有抑制活性的异硫脲基、胍基、脒基、酰胺基等药效基团，合成了取代的二硫戊环、氧硫戊环、二氧戊环、四氢呋喃等四个环系的化合物164个，其中目标物123个。128个化合物未见文献报导，它们的结构均经红外、核磁、质谱及元素分析确证。初步药理试验结果表明，26个化合物显示了较强的抑制iNOS活性，其中12个活性与国外正在Ⅲ期临床试验的iNOS抑制剂氨基胍相当，5个活性超过氨基胍。有关化合物的PAF受体拮抗活性的测试即将完成。已发表论著4篇，将再发表4篇。培养了1名博士生和4名硕士生。