法卡林二醇类天然产物的合成及抗肿瘤活性研究

法卡林二醇是一种具有高效生物活性的聚炔醇类天然产物，存在于多种天然药用植物中。研究表明法卡林二醇具有显著的抗肿瘤作用，是一类具有抗肿瘤应用前景的化合物。目前法卡林二醇主要来源于从植物中提取，但自然界植物体内的含量很少，极大限制了法卡林醇类天然产物的来源。虽然已有少量由化学方法合成法卡林二醇的报道，但相关的合成方法不但繁琐且不适合大量制备。因此，本项目拟在前期工作的基础上，高效简捷的合成法卡林二醇类天然产物，并研究这些化合物的抗肿瘤活性，以期发展新型抗肿瘤药物先导分子。

本课题在前期工作的基础上，设计高效的合成路线，实现了法卡林二醇类天然产物的高效合成。具体合成了法卡林醇（Falcarinol）的2个对映异构体，人参提取物（Panaxjapyne A）的2个对映异构体，人参三醇（Panaxytriol）的8个旋光异构体，人参环氧炔醇（Panaxydol）的8个旋光异构体。这些手性天然产物及其旋光异构体被用于体外抗肿瘤活性的研究，其中一些化合物表现出了较高的抗肿瘤生物活性。这些初步研究结果表明了法卡林二醇类天然产物及其旋光异构体具有抗肿瘤生物活性。.在合成法卡林二醇类天然产物过程中，我们发展了一些手性合成的方法学，为法卡林二醇类天然产物及其类似物的合成奠定了有机合成基础。