新型膦配体的设计和在催化反应中的应用

This research project is directed to the development of a series of practical and operationally convenient chiral phosphorus ligands with unique structural features, and their applications for novel,efficient,practical,and economical metal-catalyzed reactions such as carbon-carbon bond forming reactions, asymmetric hydrogenations, and carbon-heteroatom couplings.On the basis of our previous work in the development of several mono- or di- phosphorus ligands with a benzodihydrooxophosphole framework, more ligands with diverse structural features are proposed in this project and will be appled in various types of catalytic reactions in hope to provide a variety of important synthetic intermediates or sub-structures in an efficient and practical way.

本项目旨在发展一系列有独特的结构特点而且操作简便、实用的手性膦配体，并利用这些新配体发展一系列新型、高效、实用、经济的催化反应如碳碳键形成，不对称氢化和碳-杂原子键生成，等等。在过去的研究过程中,我们成功地发展了一系列高效的基于Benzodihydrooxophosphole 骨架的双膦和单膦配体如：MeO-BIBOP,POP,和BI-DIME。本项目将在此基础上发展更多的结构新型、实用性强、效率高的配体结构，并利用这些配体发展新型、高效、实用的催化反应，为多类重要的中间体或结构单元提供实用、高效的合成途径。

通过本项目的实施，发展了一系列新型且实用的手性膦配体，在不对称偶联、不对称氢化、不对称环化以及不对称硼氢化等研究领域取得重要进展。针对这些催化反应中现有挑战和难点，通过发展特色鲜明的配体或催化剂，实现了若干有重要实用价值的催化转化，拓宽了这些不对称催化反应的功能和使用范围，在农药和医药的新工艺研究中均有较好的应用前景，对新的农药和医药创制也有较大的促进作用。本项目的研究成果有助于一系列天然产物和手性药物的简洁和绿色化合成。结题后，将会继续对这些合成技术的实用性方面进行更深入广泛的研究，力争实现更多的原始创新和更大的社会经济效益。