肝靶向生长激素的基础研究

以半乳糖和乳糖化制得的半乳糖基重组人生长激素（G-rhGH和L-rhGH）经（131）Ⅰ标记后测得二者经家兔静注后的肝摄取分别是rhGHR 的2.03T和 2.16倍；经（125）Ⅰ标记后小鼠静脉给药药动学研究，二者的相对靶向指数分别是1.07和1.91，肝与血的峰浓度比是3.02和1.91。小鼠皮下注射同剂量G-rhGH的相对靶向指数为0.78，肝与血峰浓度比为1.61。说明静注肝靶向性更好。二者的血药时曲线都出现双峰。符合肝靶向药物药动学行为。用放免法体外测定二者的比活性为零；但体内药动学研究结果显示L-rhGH的相对靶向指数是rhGH的1.47倍、肝与血峰浓度比是1.21和0.82，说明L-rhGH较同剂量rhGH有更大的活性和趋肝性。其原因可能是L-rhGH在体内酶的作用下解离为rhGH。