山橙中防治褐飞虱先导结构的发现及其诱集若虫的机理研究

The resistance to chemical synthesized pesticides of brown planthopper had been an obstacle of the sustainable of plant protection. Therefore, finding the suitable drugs to control brown planthopper would be a way of greatly enhance the quality and quantity of the grain production project. During screening for the substitution of drugs, we found that the methanol extract of plants of Melodinus exhibited potent contact toxicity activities against brown planthopper and the plant essential oil had the attractive effect to the brown planthopper nymphs in previous studies. Thus, the quantity and the mechanism of action and the target site of action of the compounds of Melodinus suaveolens (Hance) Champ. ex Benth would be clarified by using the phytochemical method and molecular biological methods, respectively. The structure-activity relationships of the compounds would be studied by using QSAR. The objective of this study was to make a comprehensive utilization of the plants Melodinus as a new insecticide for controlling the brown planthopper. This project also would give the guiding significance on the creation of new pesticides that have independent intellectual property rights.

现阶段大量使用的化学合成农药使褐飞虱产生高抗药性而影响可持续防治的植保策略，因此，寻找理想的新的防治药剂将大力提高粮食生产的数量和品质。项目的前期研究结果表明：山橙属植物中的天然产物对褐飞虱具有显著的触杀生物活性，其精油成分对褐飞虱若虫既具有毒杀作用又能诱集若虫群集，项目将采用植物化学的方法明确山橙中对褐飞虱的生物活性成分，并进行QSAR研究，运用昆虫毒理学、分子生物学方法明确山橙中的天然产物成分诱集褐飞虱若虫群集的作用机理。项目将为农药创制提供作用于褐飞虱体内多靶标的先导化合物，为综合利用山橙属植物防治褐飞虱提供研究基础，对指导创制我国具有自主知识产权的新农药具有指导意义。

本项目的研究主要内容均已经按计划开展，项目采集了广西分布的8种山橙属植物样本，分别是尖山橙Melodinus fusiformis Champ. ex Benth、川山橙Melodinus hemsleyanus Diels、景东山橙Melodinus khasianus Hook. F.、大山橙Melodinus magnificus Tsiang、龙州山橙Melodinus morsei Tsiang、薄叶山橙Melodinus tenuicaudatus Tsiang、雷打果Melodinus yunnanensis Tsiang，并对其甲醇粗提物进行了生物活性测定。以褐飞虱、榕管蓟马为靶标进行活性跟踪分离，从山橙中分离得到了79个化合物，鉴定了其中34个化合物的结构，其他45个化合物的结构待进一步鉴定，优化了山橙叶植物精油的提取条件，并测定了植物精油的生物活性，测定了已鉴定结构的21个化合物对榕管蓟马的生物活性，其中化合物1、化合物11和化合物16在100 μg/mL浓度对对榕管蓟马的48h的校正死亡率分别为86.74%、41.57%和74.70%；化合物1、化合物12和化合物13在100 μg/mL浓度下对褐飞虱长翅型成虫的48h的校正死亡率分别为91.03%、67.08%和56.35%。通过蛋白组学研究，初步表明从山橙中分离得到的化合物1影响褐飞虱的Na离子通道，作用机理的明确尚需要进一步研究。. 本项目相关研究首次报道了山橙的农业生物活性，为开发利用山橙中的生物活性成分作为农药奠定了研究基础。