基于化学-谱效-有效部位群多维评价马兰及其近缘种抗免疫性肝损伤的物质基础

The efficacy of traditional Chinese medicine is effective constituents of various groups of multi-component, multi-target. Previous studies have shown that immune activity related parts and compounds of Kalimeris indica had hepatic cell protection. In this study, we study the chemical isolation and identification, quality evaluation by UPLC-ESI-MS/MS, activity and mechanism of action of immunological liver injury protection of Kalimeris indica and its related species. It should identify the effect of multidimensional evaluation,which including chemical constituents, spectral efficiency, effective part groups to the mechanism of protective effect on immunological liver injury and the connection of them. At the same time, we should establish a multi-dimensional quality evaluation system plant model belongs to Kalimeris indica, then to choose the best efficacy of varieties and effective part groups. The significance of the research: it should reveal Kalimeris indica and its related species between relatives of chemical constituents, spectral efficiency and effective part groups, was found to provide research potential compounds and effective fractions elucidated in pharmacodynamic substance foundation, but also promote the development of drugs for this genus, improve the overall efficiency of resource use.

中药药效的发挥是多种有效成分群多组分、多靶点发挥作用的结果。前期研究表明马兰相关部位及化合物均有肝细胞保护等免疫活性。本研究通过化学成分分离鉴定、UPLC-ESI-MS/MS的马兰属药材及有效部位群的质量评价、谱效学等多维评价方法进行马兰及其近缘种对免疫性肝损伤保护作用物质基础与作用机制研究。明确"化学-谱效-有效部位群"多维评价对免疫性肝损伤保护作用的药效物质基础及作用机制以及三者之间的联系，建立对马兰属植物新型的多维质量评价体系，以此选择能发挥最佳药效的品种及有效部位群。本项目的意义在于：揭示马兰及其近缘种"化学-谱效-有效部位群"的相关性，为发现潜在的化合物和有效部位群阐明药效物质基础提供研究思路，同时可以促进该属植物药物用途的拓展，提高资源利用的综合效益。

中药药效的发挥是多种有效成分群多组分、多靶点发挥作用的结果。前期基础上本研究通过化学成分分离鉴定、质量评价、谱效学等多维评价方法，明确“化学-谱效-有效部位群”多维评价对免疫性肝损伤保护作用的药效物质基础及作用机制以及三者之间的联系，建立对马兰属植物新型的多维质量评价体系，以此选择能发挥最佳药效的品种及有效部位群。结果从马兰中分离并鉴定了20个单体化合物，其中新化合物1个。从全叶马兰中分离并鉴定了20个单体化合物，其中新化合物3个。粘毛马兰分离了10个单体化合物。建立马兰及全叶马兰药材的指纹图谱，共指定共有峰。通过响应面法提取以及大孔树脂纯化得到马兰及全叶马兰总黄酮、总三萜、总多糖、总酚酸提取部位，并建立了马兰不同提取部位指纹图谱。药理实验表明提示马兰总黄酮和全叶马兰总黄酮具有保护免疫性肝损伤小鼠的作用。马兰不同提取部位药理实验结果显示，总黄酮提取部位相对其它提取部位，能更加有效地降低小鼠血清中ALT、TNF-α、INF-γ及IL-4等水平值以及肝脏匀浆中NO及TBiL水平。说明马兰总黄酮具有保护免疫性肝损伤作用。谱效相关性分析结果显示，马兰及其近缘种不同部位均有保护免疫性肝损伤小鼠的作用，其中马兰总黄酮部位效果最好。本项目的意义在于揭示马兰及其近缘种“化学-谱效-有效部位群”的相关性，为发现潜在的化合物和有效部位群阐明药效物质基础提供研究思路，同时可以促进该属植物药物用途的拓展，提高资源利用的综合效益。通过“化学-谱效-有效部位群”多维评价对免疫性肝损伤保护作用的药效物质基础及作用机制以及三者之间的联系，建立对马兰属植物新型的多维质量评价体系，选择出发挥最佳药效的品种及有效部位群。