含氟亚胺砌块重排反应和含氟-b-氨基酸衍生物的合成研究

含氟氨基酸，特别是含氟-b-氨基酸具有特殊的生理活性，在药物合成及治疗人类各种疾病中具有较高的研究价值。由于自然界中广泛缺乏此类化合物且缺少有效的合成手段，此类氨基酸的生理活性研究受到很大程度的限制。因此，寻求有效的合成方法长期以来一直是科研工作者关注的焦点。本基金申请者经前期探索性研究发现，具有已知或潜在生理活性和药用价值的含氟-a-羟基-b-氨基酸、含氟硫代氨基酸、含氟含氮杂环类化合物以及具有环丙烷骨架的含氟-b-氨基酸可经含氟亚胺醚、胺类等合成砌块经重排反应高效制得。重排产物的结构对砌块中杂原子性质具有较高的依赖性。本项目将在前期研究的基础上对含氟亚胺砌块重排机理及不对称催化条件作深入研究，在此基础上完成含氟-a-羟基-b-氨基酸脂及其它相关含氟氨基酸衍生物的不对称合成并对其生理活性进行综合评价，从中遴选出具有药用价值的化合物。