α-亚胺酯的催化不对称γ, δ-炔基化反应极其应用研究

手性非天然α-氨基酸是重要的功能化合物,在合成化学、蛋白质工程及多肽药物的研究中发挥着重要的作用。合成手性非天然α-氨基酸及其衍生物具有重要的学术和应用价值。目前，不对称合成手性非天然α-氨基酸及其衍生物已成为不对称合成中的热点。手性不饱和γ,?δ-炔基α-氨基酸由于炔基的存在及其丰富的官能团转化反应，具有十分广泛的用途。合成手性不饱和γ,?δ-炔基α-氨基酸及其衍生物的普适性方法较少见，催化不对称方法未见报道。本课题拟采用α-亚胺酯作为底物, 丙二烯系硅烷化合物作为γ,?δ-炔基化试剂，发展新的α-亚胺酯的催化不对称γ,?δ-炔基化反应方法, 实现用催化不对称反应合成手性不饱和γ,?δ-炔基α-氨基酸及其衍生物。并研究利用该反应合成Secretagogue关键中间体以及利用α-亚胺酯的催化不对称γ,?δ-炔基化结合金催化有机反应提供一种合成手性辅胺酸衍生物的简便方法。