手性螺环缩酮的立体选择性合成及其在抗癌和抗爱滋病天然产物全合成中的应用

近年来从天然产物中获得的一些带有螺环缩酮结构的化合物具有很强的抗癌及抗爱滋病的作用。例如Spongistatin、Spirastrellolide A和Integramycin等，它们的分子中都含有螺环缩酮结构。Spongistatin 1被认为是目前抗癌活性最强的药物，目前对于象Spongistatin这类复杂的带有螺环缩酮结构的天然产物的合成，基本都是以二羟基酮为前体合成其手性螺环缩酮结构部分。此方法的缺点是线性合成步骤太长，造成整个合成产率很低。本项目拟采取以δ-内酯为前体，用Prins、氧化环化及碘化环化等反应进行手性螺环缩酮的立体选择性合成，进而进行Spongistatin、Spirastrellolide A和Integramycin的全合成。希望最终能提出一种行之有效的方法，提供足够量的产物，以供药理测定等用途。