高效除草剂离体筛选模型

高效除草剂离体筛选模型选用乙酰乳酸合成酶（ALS）做靶标。以豌豆（Pisum SativumL）的胚芽为原料，选用最佳的分离纯化技术流程，获得实用规格的ALS酶专利产品，比活高达223.44μmol.L（-）mg（-1），保存期长达30天。建立测酶活性的分光光度法，该法摩尔吸光率2.33×10（4）M（-1）·cm（-1），检出浓度和检出量分别为5×10（-3）（M）和0.2μg相对标准偏差小于4%。以酶活性和抑制活性的测定为基础，选择酶促反应的最佳PH值和能溶解各类送检样品的四种溶剂体系，建立了ALS酶抑制剂离体筛选模型。筛选程序设计中抵消了溶剂效应和系统误差。对化合物在不同溶剂体系中的筛选结果进行研究，给出了抑制中浓度I50值的实验方法。该筛选模型可测抑制活性0-100%。它可有效阐明抑制作用机理，为药物构效关系提供论据，快速发现光导化合物，已用在新农药研究中。