负载型农药纳米控释剂型产业化关键问题研究

A novel type of pesticide-loaded nanoparticle controlled-release formulation studied previously what is of characteristics of small nanoparticle size, dispersed evenly after spraying and controlled release is difficult to industrial applications because of its low concentration of the pesticides. In order to solve the bottleneck problem between the preparation pesticide-loaded nanoparticle must be the low concentration and high concentration of the production of a pesticide formulation for national provisions. The project proposes that a series of oil-soluble pesticide, such as neonicotinoid pesticides, is studied to prepare their aqueous solutions by using a method that emamectin benzoate has been found to can be soluble in water. In addition, micro-emulsions of the neonicotinoid pesticides are prepared the by using green accessory ingredient. Thereby,the pesticide-loaded nanoparticle controlled-release formulations are further prepared. As the pesticide molecules in the aqueous solution or the micro-emulsion are the molecular dispersion, the pesticide-loaded nanoparticle with controlled-release properties could be formed in a water dilution process by selecting the loaded material and the crosslinking agent. The project intends to address the key scientific and technological issues: First, how make a type of oil-soluble pesticides, such as neonicotinoid pesticides with characteristic imido group, soluble in water and further turn into pesticide-loaded nanoparticles controlled-release formulation? The second is how a type of oil-soluble pesticides, such as pyrethroid class, to prepare a micro-emulsion and the pesticide-loaded nanoparticles controlled-release formulation by using green additives? The research results will guide further industrial production of the pesticide-loaded nanoparticle controlled-release formulations.

前期研究的新型负载型农药纳米控释剂型具有纳米粒子尺寸小，喷施后分散均匀和控释性特征，但由于农药的浓度极低，难以产业化应用。为了解决制备载药纳米粒子必须使用的低浓度和生产某一农药剂型国家规定的高浓度之间的瓶颈问题，本项目提出，利用已发现的将甲维盐溶于水的方法，选择新烟碱类农药，进行油溶性农药的水剂制备研究。此外，选择拟除虫菊类农药，采用绿色助剂，进行环保微乳剂的制备研究。然后将其进一步制备成负载型农药纳米控释剂型。水剂和微乳剂中的农药分子均属于分子分散，通过负载物质和交联剂的选择，在水稀释的过程中，可形成具有控释性能的纳米粒子。本项目拟解决的关键科技问题：一是如何将一类油溶性农药，例如具有亚氨基特征基团的新烟碱类农药，制备成水剂和纳米控释剂型？二是如何将一类油溶性农药，例如拟除虫菊类，使用绿色助剂，制备成微乳剂和纳米控释剂型？研究成果将指导这一新型纳米农药控释剂型的产业化生产。

项目背景：如何实现具有“高效、安全、经济、环境友好、水基化、控制释放”性能的先进农药剂型？“严格控制含甲苯、二甲苯等有毒有害溶剂和助剂的使用”？如何使高效的纳米农药产业化进而实现农药减量？是农药制剂发展中迫切需要解决的关键问题。本项目的研究结果回答了上述问题。.主要研究内容：为了获得负载型农药纳米控释制剂，研究内容包括：① 探索将微溶于水的农药制备成表观水溶的水剂的创新方法，不含有机溶剂；② 探索将难溶于水的农药制备成微乳剂的新方法，选择毒性尽量小的溶剂并减少其用量；③ 探索将水剂和微乳剂分别制备成负载型农药纳米控释制剂的创新方法。.重要研究结果：.1. 使用环境友好助剂，获得了5.7%甲维盐、5%啶虫脒、3%噻虫嗪、10%呋虫胺新型水剂，不含有机溶剂，表观水溶，外观透明，热力学稳定。.2. 使用环境友好助剂，获得了3%高效氯氟氰菊酯、5%高效氯氰菊酯、5%阿维菌素微乳剂和10%呋虫胺新型微乳剂，使用毒性小的乙酸酯类溶剂，且用量低于15%。.3. 选择可生物降解的水溶性生物高分子和固化剂，两类制剂通过在稀释过程中的混合，分别制备成纳米农药控释制粒子水分散液。.4. 除申请书的研究内容外，对于纳米农药的产业化与应用，研究工作获得了如下重要结果：① 首次提出集“高效、安全、经济、环境友好、水基化、控制释放”性能于一身的先进农药制剂的概念。为了获得这种理想的农药制剂，提出了三条实施策略：水性化，纳米化和保护作用。② 探索出纳米农药缓控释制剂产业化的途径：一是本申请项目提出内容；另一是创新发展了农药纳米胶囊剂，有效成分含量高，热力学稳定，胶囊不被稀释破坏。已经获得5%阿维菌素、10%螺螨酯、10%呋虫胺、1%阿维菌素·3%哒螨灵纳米胶囊剂。.科学意义：.1. 首次提出将“高效、安全、经济、环境友好、水基化、控制释放”性能集一身的农药先进剂型的概念和制备实施策略：水性化、纳米化和保护作用。这对于我国发展性能先进的农药制剂具有指导意义。.2. 通过对乳化剂的选择与复配，探索出一种显著提高微溶于水农药表观溶解度的新方法。这对于大力发展无有机溶剂的农药水剂，具有科学技术上的指导意义。.3. 创新发展的农药纳米胶囊剂是一种崭的设计原理和制备方法。制剂可实现高有效成分含量、速效与长效之间的平衡，且热力学稳定。这对于发展纳米农药缓控释制剂具有科学技术上的指导意义。