3-氮杂-1,5-烯炔选择性合成含氮杂环的研究

发现新反应，由此发展杂环高效合成的新方法始终是合成化学最为重要的研究方向之一。前期的工作设计合成了新的合成子3-氮杂-1,5-烯炔1a，并发现通过控制反应条件1a 能选择性转化得到α-取代基上带有磺酰基的吡咯衍生物、氧气参与的α-酰基吡咯衍生物、吡啶衍生物和3-磺酰基-1,4-二氢吡啶衍生物、2-氮杂二环[3.1.0]-3-己烯衍生物。由此研究3-氮杂-1,5-烯炔选择性合成多类含氮杂环的新反应，取得高选择性高收率得到本项目的多类含氮杂环产物的反应控制条件。研究通过氧化脱氢芳构化将带有磺酰基的二氢吡啶衍生物直接合成磺酰基吡啶化合物的新路线。发现一种在吡咯衍生物、二氢吡啶衍生物和吡啶衍生物合成中3-氮杂-1,5-烯炔氮原子上的磺酰基发生迁移和消除的新现象。通过反应机理研究，揭示由3-氮杂-1,5-烯炔转化生成这些多样性含氮杂环产物的内在关联特征。对含氮杂环合成化学作出贡献。

发现新反应，由此发展杂环高效合成的新方法始终是合成化学最为重要的研究方向之一。在自然科学基金面上项目（21172218）的资助下，本项目研究3-氮杂-1,5-烯炔选择性合成多类含氮杂环的新环合异构化反应，取得高选择性高收率得到本项目的多类含氮杂环产物的反应控制条件。研究通过氧化脱氢芳构化将带有磺酰基的二氢吡啶衍生物直接合成磺酰基吡啶化合物的新路线。发现一种在吡咯衍生物、二氢吡啶衍生物和吡啶衍生物合成中3-氮杂-1,5-烯炔氮原子上的磺酰基发生迁移和消除的新现象。通过反应机理研究，揭示由3-氮杂-1,5-烯炔转化生成这些多样性含氮杂环产物的内在关联特征。由此开展了相关的环加成反应合成杂环化合物。最终通过环合异构化反应和环加成反应合成了一系列的杂环化合物，包括吡咯、吡啶、二氢吡啶、含氮并环、噁唑、呋喃、吡啶酮等。本项目共发表28篇SCI研究论文（其中IF大于5的有10篇，1区论文Angew Chem 1篇）。