应用β1受体拮抗剂对心脏β2受体的影响及其机制

研究显示大鼠心脏中除含β1肾上腺素受体（β1-AR）外，还存在大量β2-AR，并与β1-AR一样介导正性变力效应。在长期应用选择性β1-AR拮抗剂时，不仅β1-AR发生上调，β1-AR也发生同等程度的上调，两者所介导的正性变力效应也呈同等程度的增强。自发性高血压时β1-与β2-AR呈相同程度的上调。由于选择性拮抗剂在常用剂量下只能阻断β1-AR的效应，增强了β2-AR所介导的效应仍然存在，因而可能使药物治疗效果降低。而长期使用非选择性β-AR虽然也引起β1与β2-AR同时上调，但由于其同时抑制两者的效应，因而效果可能优于选择性β1-AR拮抗剂。在由同时缩窄主动脉与左肾动脉引起的心功能不全大鼠，虽有β1-与β2-AR的显著上调，但它们介导的效应降低，因而不宜采用β-AR拮抗剂。