具有中枢作用的沉香成分及其衍生物的结构与活性研究

对沉香精油成分-沉香呋喃类进行结构修饰，合成了一系列新的衍生物。解决了立体选择性合成及运用多种光谱手段与化学转化相结合，确证其立体构型。合成得到均为光学纯的手性化合物。用多种神经精神系统动物模型进行了试验比较。选择了具有抑制活性、兴奋活性及活性不明显的代表性化合物，利用差热扫描分析、付立叶变换红外光谱及激光拉曼光谱，研究探讨了与DPPC脂质体相互作用的规律，发现与动物实验结果有较好的相关性。对已有药理实验数据的化合物，研究了三维结构与活性的关系。结果表明，分子中亲水区与疏水区在分子表面分布的差异，决定了化合物的兴奋或抑制的作用性质，而活性的强弱则与分子的几项量化或物化参数有较好的线性关系。