点击化学合成扁桃酰胺类似物及其杀菌活性研究

双炔酰菌胺是2005年公布并完成登记的第一个扁桃酰胺类杀菌剂，对卵菌纲病菌的孢子萌发、形成与菌丝生长均具有良好的抑制作用，有极好的抗雨水冲刷性能，有很好的持效性，预计2007年上市。1,2,3-三唑是酰胺的非经典生物等排体，可以参与氢键的形成以及偶极-偶极和π堆积相互作用，具有较高的稳定性和多种生物活性。据此设计了一系列用1,2,3-三唑环取代扁桃酰胺类杀菌剂中的酰胺基团的化合物，以期发现新的杀菌物质。"点击化学"是2001年提出的有机合成新技术，目前国际医药领域最吸引人的发展方向。利用Cu(I)催化的叠氮和端基炔的1,3-偶极环加成反应合成1,2,3-三唑结构单元是在药物研究中应用最广的经典的"点击"反应。本研究拟对点击化学在农药研究中的应用进行一些探索，利用点击化学手段将1,2,3-三唑引入到扁桃酰胺类杀菌剂中，快速构建大量扁桃酰胺类似物，并测定其杀菌活性，进行三维定量构效关系研究。