研制了两种诊断生长抑素受体(SS—R)阳性肿瘤的显像剂。一是采用直接法制备了(99m)Tc-octreotide;另一种是将Octreotide与DTPA偶联用(111)In标记,制备成功(111)In-Octreoscan。对两种显像剂分别进行了受体介导结合特性、生物活性、体内分布、药动学、安全试验和热原试验等研究。结果表明,两种显像剂放化纯达90%~95%,与SS—R有特异性亲和力,且保持原药生物活性,10例临床显像均获满意结果。研究证明这是一类对神经内和分泌肿效溜以及多种其他肿瘤和疾病的重要临床价值的显像剂。(111)In-Octreoscan填补了国内空白,并为发展SS—R阳性肿瘤的靶向治疗药物(186)Re-Octreoscan奠定了基础。(99m)Tc-Octreotide与国外水平同步,介廉易得,有利普及推广应用。
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数据更新时间:2023-05-31
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