手性磷酸和过渡金属共催化的串联反应研究：高对映选择性地合成杂环化合物

Densely functionalized complex molecules bearing a chiral heterocycle architecture have been recognized as the core of many naturally occurring products and pharmacological agents of various therapeutic actions.The enantioselective cascade reaction has emerged as a powerful tool to assembly of these complex heterocyclic architectures from the simple and readily available starting materials.Recently,.the concept of combing organocatalysis and transition metal complexes has emerged as a preeminent strategy for developing new reactions and has been considered to be the state of the art for the enantioselective synthesis of complex molecules.In this regard,we herein wish to devise an efficient asymmetric cascade reaction to heterocyclic architectures such as 4-Aminobenzopyran, Morpholin-2-ones, 2,3- Dihydroquinazolinones and so on.

含有手性杂环骨架的高功能复杂分子是许多天然产物和药物分子的核心部分，从简单易得的起始原料通过串联反应高立体选择性地合成这类手性杂环化合物作为一个有力的工具，受到很多化学家的青睐。而最近，将有机小分子和过渡金属络合物结合起来的共催化方法已作为合成新的复杂分子的一个卓越有效的方法。因此，我们希望设计手性磷酸和过渡金属共催化的不对称串联反应来合成4-氨基苯并吡喃、吗啡啉-2-酮、2，3-二氢喹唑啉酮等一系列具有生理药理活性的手性分子。

含有手性杂环骨架的高功能复杂分子是许多天然产物和药物分子的核心部分，具有潜在的生理和药理活性，从简单易得的起始原料通过串联反应高立体选择性地合成这类手性杂环化合物作为一个有力的工具，受到很多化学家的青睐。在本项目中，我们从简单的原料出发，通过过渡金属、有机小分子催化的烯烃交叉复分解/分子内Fridel-crafts烷基化串联反应合成了一系列吡咯稠杂环化合物；通过硫杂Michael加成/aldol缩合串联反应合成一系列含季碳中心的2，5-二氢噻吩类化合物；通过磷1,4-加成/重排的串联反应高立体选择性合成了烯醇磷酸酯类化合物；并对反应的机理和产物的合成转化做了研究。