我们从高等真菌地花菌属 (Albatrellus confluens)子实体提取物中筛选出了具有抗肿瘤活性的新型先导化合物grifolin,并发现其不但对肿瘤细胞系和非肿瘤细胞系具有一定的选择性,而且能显著降低MAPK信号通路中ERK1/2激酶的磷酸化水平以及体内外激酶活性。本项目将进一步明确grifolin调控ERK1/2激酶活性的作用模式,揭示grifolin靶向ERK1/2 -Elk-1- Fra-1通路抑制鼻咽癌转移的分子机制,从信号转导角度为肿瘤转移防治提供新的视野和新的药物作用机理。同时,为grifolin作为激酶抑制剂的候选小分子化合物抑制肿瘤转移提供新的实验依据,也将为grifolin分子的后续化学修饰以提高其临床应用的选择性和特异性提供理论基础。
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数据更新时间:2023-05-31
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