新型手性C2对称双六员环胍催化剂的设计、合成及催化构建单氟代手性化合物反应的研究

以潜手性中心含氟原子化合物为反应底物构建氟原子位于手性中心的单氟代手性化合物是有机小分子不对称催化领域的新兴研究方向，具有重要的学术意义与应用前景。本项目通过建立新型手性C2对称双六员环胍催化剂库，使用组合化学策略系统研究以潜手性中心含氟原子化合物为底物的Mannich应以及Decarboxylation-Mannich串联（D-M）反应，以期获得高立体选择性；从两类反应产物出发，合成一系列氟原子位于手性中心的单氟代beta-内酰胺化合物，并衍生出1-2个beta-内酰胺药物的单氟代类似物；展开催化剂手性控制机理及D-M反应机理的研究，从中找到一些规律。通过本课题的开展，将为C2对称双六员环胍催化剂的广泛应用以及构建单氟代手性化合物反应类型的拓展起到推动作用。

已完成项目拟合成C2对称双六员环胍，建立了催化剂库；虽然双六员环胍较双五员环胍对于两类拟研究反应的立体选择性更差，我们仍然使用双五员环胍成功解决了decarboxylative Mannich反应，并发现双六员环胍更加适合作为Lewis碱；在基金资助下共发表包括Angew. Chem. Int. Ed.，Chem. Eur. J., Chem. Commun. Org. Lett. J. Org. Chem. Adv. Synth. Catal. Chem. Asian J.等SCI论文21篇，其中包括受邀综述一篇，2篇论文被synfact收录；获得教育部新世纪优秀人才支持计划，河南省科技创新杰出青年基金；在申专利2项；已培养硕士研究生9人。