过渡金属催化的新型串联环化反应设计研究及应用

Recently, transtion metal catalyzed higher efficient, stereoselectivity cascade new reactiond or methods provoked interest of chemists. Intensively studied this field will prompted the develpopment of organic sythesis, enriched theory of organic chemistry, but also very useful guidance for simply and highest effeciently sythesis the bioacivity compounds. Accoring to the guide of 2015 major projects listed item of " new reaction and new regents in organic synthesis（B02)." We will combine new internal advancements with our former results in this area and carry out our research from following four parts and hope to obtained some ground-breaking Progress: 1) transition metal catalyzed multicomponent cascade cyclization reactions; 2) bifunctional group participanted in cascade cyclization reactions; 3）Cascade-Cyclization to synthesize sulfonyl and flouride samll natural molecules； 4) Organophosphrous involved in cascade cyclization reactions; By the deeply studies from these three parts, we will wish to develop some novel cascade reactions and application these reactions in natural products and pharmaceuticals sythesis and realized more simple and highest effeciency routes.

近年来，基于过渡金属催化的高效、高立体选择性的串连环化新反应、新方法的研究越来越受到人们的青睐。对该领域进行深入地研究不仅对推动有机合成化学的发展，丰富有机化学理论，而且对为简洁、高效的合成具有生理活性的化合物都具有重要的学术意义和潜在的实用价值。依据2015年重点项目申请指南中“有机合成新反应与新试剂（B02） ”这一立项领域，结合目前国际最新研究进展和我们在前期工作中取得的成果的基础上，将从以下四个主要方面展开研究，以期取得一些突破性的进展：1）过渡金属催化的多组分串联环化反应研究；2）双官能团参与的串连环化反应研究；3）串连环化合成含磺酰基团和含氟基团的类天然小分子化合物；4）有机磷参与的串联环化反应研究。 通过对上述四个方面的深入研究，以期发展结合一些新的、简捷高效、高区域选择性的串联环化反应方法并利用这些反应策略来合成一些新型药物分子和天然产物分子。

过渡金属催化的串连环化反应研究以其独特的简捷性、高效性以及分多变灵活的设计性受到了国内外的高度关注。对其进行深入的研究，不仅将有力地促进合成化学向更加经济、高效的方向发展；也为化学工业走向更加绿色环保、可持续发展的新阶段奠定坚实的基础。在项目研究执行期内，主要研究了Catellani 反应参与的新型串联反应、二氧化硫参与的串联环化反应和有机磷参与的串联环化反应，实现了不同类型过渡金属催化下的多步骤、多组分串联反应及串联环化反应、双官能团参与的串连环化反应，为合成氮、硫、磷杂环化合物提供了新的合成策略和方法。目前已经发表学术论文181篇；授权中国发明专利1项；项目组成员积极参加国内外学术交流，受邀在国内外学术会议上做邀请报告达25多场次。培养博士毕业生34人，硕士毕业生9人。