若干具有生理活性的天然产物合成

本项目研究了包公藤甲素、表马氏醇和西松烯内酯的全合成方法，从N-苄基-3-羟基吡啶盐和乙酸乙烯酯出发,通过1,3偶极环加成反应生成C-6位含乙酰氧基的异托品酮,然后通过催氢化、立体选择还原和氢脱苄基等反应，合成得包公藤甲素。此法比我们过去研究成功的丙烯腈法具有更为简便、实用等优点。应用香叶醇和柠檬醛为原料。通过二条不同的路线合成得表马氏醇。此法的关键是用Cu(Ⅱ)作为偶联剂生成苏式为主的非对映异构体，通过高效马氏醇出发，通过烯丙位氧化、PDC氧化、内酯化、α-甲基化及碘催化双键重排等反应，合成得西松烯内酯，上述三个化合物的合成方法均未见文献报道。