采用视黄醇受体活性筛选体系从中药和天然药物中寻找抗癌活性物质

视黄醇X受体（RXR）是核受体家族中的重要成员，独特的结构和功能使其成为筛选抗肿瘤药物的一个理想的分子靶点。中科院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所裴钢院士课题组与深圳中药及天然药物研究中心合作，率先应用以视黄醇X受体为靶点的生物活性筛选体系对近千种中药和天然药物提取物进行筛选研究，发现景洪哥那香、箭毒木、火索麻和黄牛木的60%乙醇提取物具有明显的抑制肿瘤细胞生长，抑制RXRα受体转录活性，并与视黄醇X受体显示很高的亲和力。本项目将以上述药理工作为基础，继续采用视黄醇X受体为靶点的生物活性筛选模型，综合运用多种现代色谱学分离手段，对这四种中药和天然药物的60%乙醇提取物进行活性指导下的追踪分离，确定活性部位，从中分离得到作用于视黄醇X受体的抗癌活性成分，并利用化学和现代光谱学方法鉴定它们的结构，旨在阐明上述四种中药和天然药物抗肿瘤作用的物质基础，探讨其作为抗癌新药研究开发的可能。