新型羧酸酰胺类(CAAs)化合物的设计合成与抑菌活性研究

Oomycetes cause dramatic diseases in a wide variety of plant species, including potato, vegetables, or grape. it has posed a serious concern for pesticide professionals during the last decade. As our ongoing search for novel compounds possessing antifungal properties, carboxylic acid amides fungcides(CAAs) will be taken as leading compound to search for novel agrochemical molecules. The design, synthesis, antifungal activity evaluation , qualitative and quantitative SAR of novel phenylpropanamide derivatives will be carried out. Spacial attention would be paid to potato late blight, grape downy mildew and cucumber downy mildew. Some high active compounds are expected to be found, and the research fruits are useful to the innovation of our national fungicide discovery.

本项目针对我国当前农经作物中卵菌病害发生频度高、危害程度重、发生范围广、防控难度大、化学防治药剂抗性严重等现实问题，以现有酰胺类杀菌剂为先导，以天然产物苯丙酸类化合物为起始化合物，衍生合成系列羧酸酰胺类(Carboxylic acid amides，CAAs)化合物。开展卵菌病害调控的先导结构优化、活性筛选、构效关系分析等基础研究，筛选出对马铃薯晚疫病、葡萄霜霉病、黄瓜霜霉病等卵菌病害活性更高、安全、易于使用的化合物。通过本项目研究，为进一步开发防治卵菌病害的新型杀菌剂奠定基础。

本项目针对我国当前农经作物中病害发生频度高、危害程度重、发生范围 广、防控难度大、化学防治药剂抗性严重等现实问题，以苯丙酸类化合物为起始化合物，以现有酰胺类杀菌剂为先导，衍生合成了4个系列羧酸酰胺类化合物，采用采用光谱(IR、1 H NMR、13C NMR)、高分辨质谱等手段对目标化合物进行结构确证。测试了目标化合物对马铃薯晚疫病原菌 (P. infestans)、辣椒枯萎病原菌 (C. Wilt)、烟草灰霉病原菌 (B.cinerea)、蓝莓根腐病原菌 (F. oxysporum)、黄瓜灰霉病原菌 (B. cinerea)、茄子黄萎病菌 (V. Dahliae)、水稻白叶枯病菌(X. oryzae)、烟草青枯病菌(R. solanacearum)和柑橘溃疡病菌(X. citri)的抑制活性。结果表明部分化合物具有较好的活性，其中，在50 μg/mL浓度下，化合物6a 对马铃薯晚疫病原菌的抑制率为60.95%。在100 μg/mL浓度下，化合物5e和5f对水稻白叶枯病菌的抑制率达到100%，在50 μg/mL浓度下，对水稻白叶枯病菌的抑制率为高于90%；相同条件下对照商品药剂叶枯唑的抑制率为54.4%（100 μg/mL）和41.9%（50 μg/mL）。总体研究结果表明所合成的部分芳香丙酰胺类衍生物作物防治作物病害化合物，具有广阔的开发前景。