羧酸亚铜催化并参与下的碳碳、碳氮偶联及炔水合反应研究

Transition metal-catalyzed carbon-carbon and carbon-heteroatomcross-coupling reactions belong to the most powerful and flexible transformations known to organic chemists and have revolutionized the art and practice of synthesis. Study on the cheap metal catalyzed synthesis methodology for some new reactions, new methods and new technology to build a carbon-carbon, carbon-nitrogen and carbon-oxygen bonds are needed in academia and industry field. This study will focus on the couples of sulfur heterocycles or imines with nucleophilic partners such as alkynes, boronic acids, and organozinc reagents, and the hydration of alkynes under using palladium catalysis and copper(I) carboxylates. Remarkably the copper(I) carboxylates as cheaper and easy-available materials simultaneously act as catalysis and acylation reagents in the reactions. Their utilization in the synthesis of some important synthetic intermediates and biologically active copounds will be studied. We will finally achieve the discovery of new reactions, new synthetic methodology to build a carbon-carbon bond, carbon-nitrogen bond and carbon-oxygen bond.

过渡金属催化的交叉偶联反应是新的碳碳、碳氮和碳氧键构建最有效的方法之一。研究廉价金属促进碳碳、碳氮键和碳氧键的合成新方法学，发现某些新反应、新方法和新技术及其应用，不仅具有重要的理论意义而且具有潜在的应用前景。 本项目将以Pd及/或羧酸亚铜催化并参与下含硫杂环化合物或亚胺与炔、苯硼酸、烷基锌等亲核试剂的偶联/酰化,以及炔的水合反应为研究对象。使用简单易得的羧酸亚铜既作催化剂又做酰基化试剂参与反应实现N-酰基化，采用符合原子经济性和绿色化学的多组分、一锅法实现碳碳偶联、碳氮偶联和炔水合反应，为碳碳单键、碳氮酰胺键、碳氧键的构建提供实验和理论依据，并将其应用于天然产物或药物分子中间体的合成中。达到发现新反应，提供构建碳碳键、碳氮键和碳氧键的新合成方法学之目的。

过渡金属催化的交叉偶联反应是新的碳碳、碳氮和碳氧键构建最有效的方法之一。研究廉价金属促进碳碳、碳氮键和碳氧键的合成新方法学，发现某些新反应、新方法和新技术及其应用，不仅具有重要的理论意义而且具有潜在的应用前景。. 本项目以Pd及羧酸亚铜催化并参与下含硫杂环化合物或亚胺与炔、苯硼酸、烷基锌等亲核试剂的偶联/酰化，使用简单易得的羧酸亚铜既作催化剂又做酰基化试剂参与反应实现N-酰基化，采用符合原子经济性和绿色化学的多组分、一锅法实现碳碳偶联、碳氮偶联和炔水合反应，为碳碳单键、碳氮酰胺键的构建提供实验和理论依据；实现了杂环二硫醚的选择性C-S键C-C、C-N、C-S及C-O偶联反应。提供了杂环二硫醚替代卤代烃等亲电试剂构建碳碳键、碳氮键和碳氧键的新合成方法学，同时实现了杂环嘧啶（膦酸）磺酸酯参与的C-C、C-Z偶联反应。