以赤霉酸为原料合成的赤霉素衍生物3,15-二羰基赤霉酸甲酯(G)和3,15-二羰基赤霉酸苄酯(J)为新的四环二萜类化合物。体外试验显示G和J能显著抑制多种人肿瘤细胞的生长增殖,并阻滞人早幼粒白血病细胞HL-60和人非小细胞肺腺癌细胞A549于G1期。本研究拟选择存在野生型p53基因且表达Rb蛋白的A549和p53基因严重缺失但表达Rb蛋白的HL-60细胞为模型,采用RT-PCR和Western bloting技术分别检测G和J对两株细胞G1-Cdk复合物中的cyclin D、cdk4或6及抑制蛋白p16表达的影响、对G1/S-cdk复合物中cyclinE、cdk2及抑制蛋白P21表达的影响和对A549中p53基因表达的影响。采用小鼠肿瘤模型和A549人肺癌裸鼠移植瘤模型评价G和J的体内抗肿瘤活性。阐明G和J的抗肿瘤作用和对人肿瘤细胞周期作用的分子机制,具有重要的科学价值和潜在的应用前景。
{{i.achievement_title}}
数据更新时间:2023-05-31
基于分子对接和网络药理学的连翘抗肿瘤的作用机制分析
慢病毒介导的 TPX2基因沉默 对人宫颈癌HeLa 细胞系增殖、迁移 和细胞周期的 影响及机制
A Fast Algorithm for Computing Dominance Classes
DOX-MNPs 抑制秀丽隐杆线虫ras 原癌基因的 过度激活及毒性研究
M-(2-(5-(3-溴-1 -(3-氯吡啶-2-基)-1 H-吡唑-5-基)-1,3,4-噁二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基)酰胺类新化合物的合成及生物活性
四环二萜类化合物抗肿瘤作用的分子机制研究
新四环二萜类化合物GA逆转肿瘤耐药性机制的研究
具有抗肿瘤活性的四环二萜天然产物Sculponeatin N的合成研究
鬼伞属真菌中抗肿瘤guanacastane类二萜及其作用机制研究