用于脑卒中治疗的芍药苷结构改造及先导化合物的发现

本课题前期根据民间经验发现芍药苷具有神经保护作用，研究发现了其通过改善与COX-2表达及腺苷A1受体激动作用相关炎症反应的药理作用机制，初步代谢研究推测芍药苷代谢产物与该活性关系密切。本研究通过分析芍药苷体内代谢途径，人工合成芍药苷可能的代谢产物及其类似物，对其进行体外生物活性测试，探索芍药苷及其代谢产物类似物产生神经保护作用所必需的活性基团及构效关系规律，对体外活性强的芍药苷衍生物进行动物模型的体内评价验证，以期发现1～2个结构简单、稳定性好、活性高、毒性低的药物先导化合物，为从芍药苷中开发具有自主知识产权的治疗脑卒中一类新药提供有价值的化学结构信息。