水茄中螺甾类化合物对小菜蛾的作用机理及其结构修饰

由于小菜蛾对现阶段使用的化学合成农药产生高抗药性而影响可持续防治的植保策略，因此，寻找理想的防治小菜蛾的药剂将大力提高"菜篮子"工程的质量和数量。项目前期研究的结果表明，外来入侵植物中的螺甾类化合物对小菜蛾具有显著的生物活性，并拥有毒杀、拒食、生长抑制等多种作用方式，项目将采用植物化学的方法明确水茄中对小菜蛾具有生物活性的螺甾类化合物数量，并进行构效分析，采用分子生物学方法明确螺甾类化合物对小菜蛾的作用机理和作用靶标位点，针对靶标位点采用化学合成的方法对螺甾类化合物进行结构修饰，以提高其生物活性，以达到综合利用外来入侵植物水茄作为防治小菜蛾新的药剂的目的。项目将为开发利用入侵植物水茄中的活性成分防治小菜蛾提供研究基础，对创制我国拥有自主知识产权的新农药具有指导意义。

本项目的研究主要内容基本已经按计划开展，项目充分评价了水茄甲醇粗提物的生物活性测定。在活性跟踪的基础上对水茄的枝叶和果分别进行了化学成分分离，分离得到了22个化合物，利用光谱方法(MS、1D NMR、2D NMR)鉴定了其中20个化合物的结构。. 测定了化合物对小菜蛾和斜纹夜蛾幼虫的生物活性，结果表明，neochlorogenin 6-O-[β-D-quinovopyranosyl]、neochlorogenin 6-O-[β-D- quinovopyrano-syl (3→1)-O-β-D-xylopyranosyl]、neochlorogenin 6-O-[β-D-quinovopyranosyl (3→1)-O-β-D-quinovopyr- anosyl]、N-p-香豆酰酪胺、N-2-hydroxy-2-(p-hydroxyphenylethyl) p-coumaramide对小菜蛾3龄幼虫具有显著毒杀作用，以N-p-香豆酰酪胺、N-2-hydroxy-2-(p-hydroxyphenylethyl) p-coumaramide的毒力最强，其48 h的LC50值分别为103.5 μg/mL和123.1 μg/mL；化合物neochlorogenin 6-O-[β-D-quinovo- pyranosyl]、neochlorogenin 6-O-[β-D-quinovopyranosyl (3→1)-O-β-D-xylopyranosyl]、neochloro- genin 6-O-β-D-quinovopyranosyl (3→1)-O-β-D-quinovopyranosyl]对小菜蛾3龄幼虫、斜纹夜蛾2龄幼虫具有显著的毒杀作用并显著影响小菜蛾的生长发育，具体表现在抑制生长、影响化蛹和蛹的羽化。. 项目分离得到了具有良好生物活性的新化合物isohispigenin和neochlorogenin 6-O-[β-D-quinovopyranosyl (3→1)- O-β-D- quinovopyranosyl]，可作为农药创制的先导化合物，并发现了一些已知化合物的生物活性，为更好的利用这些化合物提供了研究基础。