手性噁唑烷的设计、合成及其在中枢神经细胞保护中的活性研究

目前，社会、工作压力加剧，使神经、精神性疾病患者增多。人口老龄化的结果也将加剧今后我国社会在健康与保健方面的压力。我们目前已得到一个生理活性较好的化合物，其结构是基于天然氨基酸的 非肽类化合物。通过该化合物与NMDA对S.D.鼠大脑中枢神经细胞的作用发现,该化合物具有很好的中枢神经细胞的保护作用,莫里斯水上迷宫实验表明该化合物能在3-5天内修复因东莨菪胺诱导而短时失忆的小鼠的记忆功能。为此，我们拟以天然氨基酸为研究基础，并通过对映选择性有机合成等手段来得到系列的非天然氨基酸。利用天然和非天然氨基酸得到系列的 非肽类 手性氨基酸衍生物，开展（1）对NMDA诱导电流的抑制率， （2）神经细胞培养和NMDA引起损伤时神经元的存活，（3）莫里斯水上迷宫等实验，来研究这些化合物的保护中枢神经细胞的活性。通过活性-结构关系分析，以发现更强的生理活性的手性小分子。