哌嗪基二硫代甲酸酯类抗肿瘤新药的构效关系及作用机制的深入研究

发现新结构类型的先导物是研究开发具有独立知识产权的一类新药的关键。我们经过大量的研究工作，发现了结构全新的哌嗪基二硫代甲酸酯类化合物990207具有相当强的抗肿瘤活性和非常低的毒性, 并已申请中国和国际专利保护。在前一个国家自然科学基金课题的资助下，我们以化合物990207为先导化合物进行了一系列的构效关系研究，发现了一些具有重要指导意义的构效关系。本项目作为这一研究工作的继续和深入，将依据已发现的构效关系，有针对性的对化合物990207进行更进一步的结构优化，一方面是提高活性，降低有效剂量，另一方面是增强水溶性、提高生物利用度，发现更好的抗肿瘤化合物；同时继续探索该类化合物的抗肿瘤作用机制，确定其作用靶点，为全面开发这类抗肿瘤新药奠定坚实的基础。