唾液酸衍生物的合成及生物活性的研究

唾液酸酶在某些病毒的感染和传播中起重要作用，唾液酸酶抑制剂可用于抗病毒。本研究通过立体选择性合成方法，合成了2-去氧-2，3-去氢-5-乙酰基神经氨酸（Neu5Ac）及其4位差向异构体（4-epiNeu5Ac），通过单晶X-射线绕射法搞清了它们的立体结构。采用较弱的磺酸酯化剂，进行立了立体选择性磺酸酯化，合成了4-磺酰基、9-磺酰基、8.9一二磺酰基唾液酸衍生物、5-三氟乙酰基神经氨酸的磺酸酯衍生物及唾液酸的神经甾体甙类化合物100多个，进行了体外唾液酸酶抑制活性试验，发现了一些活性较强的化合物，可作为进一步开发抗病毒药的候选化合物，这些结合和发现具有重要科学意义和潜在应用前景。